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てんかんの発症メカニズムには、部分発作の場合と全般発作の場合とがあり、治療に使用される薬剤も異なることがあります。 医薬によっては両方の発作に有効なものもあります。 いずれの抗てんかん薬も発作の焦点部位の活動電位を抑制して発作を抑える仕組みを持っています。
抗てんかん薬の使用は原則的に1剤ですが、発作のパターンにより最適な薬剤が選択されます。 薬剤が合わない場合に、抗てんかん薬による中毒症状を発症することもあるとされますが、詳細は定かでありません。抗てんかん薬の種類ごとの副作用などをよく知った上で使用することが必要です。 また、多くの抗てんかん薬には催奇性があるので、妊婦への投与は特別に慎重でなくてはいけません。